- Lerodalcibep是一種基于Adnectin設(shè)計(jì)的小融合蛋白，屬于蛋白結(jié)合性，新型第三代PCSK9抑制劑

- 僅需每月一次、每次僅需一針自行皮下注射的PCSK9 抑制劑；居家或旅行時(shí)方便攜帶，無(wú)需冷藏

- 具備使用友好便捷的特性，能提高患者的依從性，從而幫助患者達(dá)到并維持低密度脂蛋白膽固醇目標(biāo)

2024年12月16日，LIB Therapeutics Inc.（以下簡(jiǎn)稱LIB）宣布向美國(guó)食品和藥物監(jiān)督管理局（FDA）遞交了Lerodalcibep生物制品許可申請(qǐng)（BLA），旨在降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）從而治療動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病（ASCVD）或其極高危或高危患者和原發(fā)性高脂血癥，包括雜合子型和純合子型家族性高膽固醇血癥（HeFH/HoFH）患者的治療。Lerodalcibep是一種基于Adnectin設(shè)計(jì)的小融合蛋白，屬于蛋白結(jié)合性，新型第三代PCSK9抑制劑。作為有望成為已批準(zhǔn)的 PCSK9 抑制劑的替代品，它是一種更方便患者自行用藥的、每月一次、單次小容量皮下注射且能長(zhǎng)期室溫穩(wěn)定保存的抑制劑。

海森生物首席醫(yī)學(xué)官肖申博士表示：“祝賀合作伙伴L(zhǎng)IB在推進(jìn)Lerodalcibep成為降低低密度脂蛋白膽固醇治療進(jìn)程中取得了重要的里程碑式進(jìn)展。海森生物日前也迎來(lái)了III期臨床試驗(yàn)首例受試者入組給藥，期望Lerodalcibep在國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)優(yōu)異，可以盡早將這種創(chuàng)新療法帶給中國(guó)患者。相信我們與LIB攜手并進(jìn)，將共同推動(dòng)高膽固醇血癥創(chuàng)新療法早日落地，為醫(yī)患提供更具臨床價(jià)值的治療新選擇。”

“目前的口服療法無(wú)法使數(shù)以百萬(wàn)計(jì)心血管疾病患者或心血管疾病高危人群的低密度脂蛋白膽固醇達(dá)到最適水平，這其中包括3000萬(wàn)遺傳性高膽固醇血癥患者，仍有大量未被滿足的需求”，LIB創(chuàng)始人、首席運(yùn)營(yíng)兼科學(xué)官Evan Stein博士表示：“Lerodalcibep已顯示出強(qiáng)效且持續(xù)降低LDL-C的作用，并在所有臨床試驗(yàn)中使絕大多數(shù)患者達(dá)到了全球各指南推薦的更為嚴(yán)格的LDL-C目標(biāo)。同時(shí)，Lerodalcibep 還具備每月一次、單次小劑量皮下注射、優(yōu)異的耐受性和在無(wú)需冷藏的環(huán)境溫度下保持長(zhǎng)期穩(wěn)定性的特質(zhì)。預(yù)計(jì)這些因素將更好地提高控制LDL-C所要求的長(zhǎng)期治療的患者依從性。”

“Lerodalcibep已如期向FDA遞交了BLA申請(qǐng)，目前我們正在準(zhǔn)備并計(jì)劃于2025年年中向歐洲藥品管理局（EMA）遞交上市許可申請(qǐng) (MAA)。"LIB首席執(zhí)行官David Cory表示：“我們期待通過(guò)與監(jiān)管機(jī)構(gòu)的合作早日讓Lerodalcibep 惠及全球各地患者。與此同時(shí)，LIB也在積極為其商業(yè)化上市做好前期準(zhǔn)備并將持續(xù)披露更多詳細(xì)信息。全球 PCSK9 市場(chǎng)規(guī)模預(yù)計(jì)在2025年將達(dá)到50億美元，Lerodalcibep作為潛在同類最佳的 PCSK9 抑制劑有望成為其中一員。更重要的是，Lerodalcibep將為患者提供一種更加便捷的治療選擇，從而實(shí)現(xiàn)新指南所推薦的更低的LDL-C目標(biāo)值。"。

本次BLA由一項(xiàng)2,900名患者的開(kāi)發(fā)計(jì)劃支持，其中包括五項(xiàng)全球III期注冊(cè)研究，統(tǒng)稱為“LIBerate”。這些研究包括2,300多名使用最大耐受劑量他汀類藥物和其他口服藥物并需要進(jìn)一步降低低密度脂蛋白膽固醇的患者。LIBerate III期研究評(píng)估了Lerodalcibep在心血管疾病（CVD）或其極高危或高危患者（包括HeFH和HoFH患者）中的安全性和有效性。Lerodalcibep在這些關(guān)鍵的注冊(cè)性、雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，每月給藥一次，療程長(zhǎng)達(dá) 52 周。目前已有2,400多名患者繼續(xù)參加了為期 72 周的開(kāi)放標(biāo)簽擴(kuò)展試驗(yàn)。

新型第三代PCSK9抑制劑Lerodalcibep是海森生物于2023年9月引入的首個(gè)在研創(chuàng)新藥，與現(xiàn)有7款經(jīng)典原研藥協(xié)同加強(qiáng)了其在慢性病和急重癥領(lǐng)域的產(chǎn)品布局。今年11月，Lerodalcibep在海森生物全力推進(jìn)下完成了國(guó)內(nèi)III期臨床試驗(yàn)首例受試者入組給藥，標(biāo)志著其在心血管及代謝疾病領(lǐng)域取得了里程碑式的進(jìn)展。

注：本文涉及研究中的藥品尚未在中國(guó)獲批，海森生物不推薦任何未被批準(zhǔn)的藥品使用。

關(guān)于 Lerodalcibep

Lerodalcibep是一種基于Adnectin設(shè)計(jì)的小融合蛋白，屬于蛋白結(jié)合性，新型第三代PCSK9抑制劑，已被開(kāi)發(fā)為一種每月一次、注射容積小、每次僅需一針皮下注射、居家或旅行時(shí)方便攜帶、無(wú)需冷藏的更方便患者使用的藥物。這些特點(diǎn)使Lerodalcibep有望成為已獲批準(zhǔn)的 PCSK9 抑制劑中獨(dú)特的替代品。Lerodalcibep的抗PCSK9結(jié)合域是一個(gè)分子量?jī)H為 11 kDa 稱為adnectin的多肽，能與人類的PCSK９高度親和，其親和力達(dá)到亞納摩爾級(jí)，并且與人血清白蛋白融合，以延長(zhǎng)血漿半衰期。全球III期 LIBerate 計(jì)劃招募了 2,900 多名不同的心血管疾病患者，包括患有心血管疾病、未患有心血管疾病的極高危和高危患者，包括雜合子型和純合子型家族性高膽固醇血癥患者。在這些關(guān)鍵的注冊(cè)許可、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，Lerodalcibep每月給藥一次，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)達(dá) 52 周，并有 2,400 多名患者繼續(xù)參加了為期 72 周的開(kāi)放標(biāo)簽擴(kuò)展試驗(yàn)。在向FDA遞交 BLA 之后，LIB正在準(zhǔn)備向EMA遞交上市許可申請(qǐng)。

關(guān)于 LIB Therapeutics Inc.

LIB Therapeutics是一家私人控股的后期生物制藥公司，致力于將Lerodalcibep提供給數(shù)百萬(wàn)心血管疾病患者和全球3,000萬(wàn)家族性高膽固醇血癥（FH）患者。盡管他汀類藥物和其他降脂藥物已達(dá)到最大耐受量，但這些患者仍需要額外大幅降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），以達(dá)到 LDL-C 目標(biāo)。

欲了解更多信息，請(qǐng)?jiān)L問(wèn)：www.libtherapeutics.com。

關(guān)于海森生物醫(yī)藥有限公司

海森生物醫(yī)藥有限公司（簡(jiǎn)稱：海森生物）是一家成立于2020年的創(chuàng)新型生物醫(yī)藥企業(yè)，業(yè)務(wù)聚焦于慢性病和急重癥領(lǐng)域。秉承誠(chéng)信、敏捷、創(chuàng)新和主人翁精神的核心價(jià)值觀，海森生物致力于成為中國(guó)健康行業(yè)引領(lǐng)者，攜手政府相關(guān)機(jī)構(gòu)、醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士及業(yè)界合作伙伴，提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品和解決方案，造福更多患者，共創(chuàng)社會(huì)健康價(jià)值。